26 de septiembre de 2017
26.09.2017
Nuevo fármaco

Diseñan un parche cutáneo que "disuelve" los 'michelines'

Convierte la grasa blanca almacenadora de energía en grasa que quema energía localmente

27.09.2017 | 16:44
El nuevo producto es una alternativa a la liposucción.

Investigadores han ideado un parche cutáneo medicado que puede convertir la grasa blanca almacenadora de energía en grasa marrón que quema energía localmente mientras aumenta el metabolismo general del cuerpo. El parche podría utilizarse para quemar acumulaciones de grasa no deseada como los "michelines" y tratar trastornos metabólicos como la obesidad y la diabetes, según investigadores del Centro Médico de la Universidad de Columbia (CUMC, por sus siglas en inglés) y la Universidad de Carolina del Norte, en Estados Unidos.

Los hallazgos, procedentes de experimentos en ratones, se publican en la edición digital de este viernes de 'ACS Nano'. Los seres humanos tienen dos tipos de grasa: la grasa blanca almacena el exceso de energía en grandes gotas de triglicéridos y la grasa marrón está formada por gotas más pequeñas y un alto número de mitocondrias que queman grasa para producir calor. Los recién nacidos tienen una abundancia relativa de grasa marrón, que protege contra la exposición a temperaturas frías; pero en la edad adulta, la mayoría de la grasa marrón se pierde.

Durante años, los investigadores han estado buscando terapias que puedan transformar la grasa blanca de un adulto en grasa marrón -un proceso llamado "pardeamiento"-, que puede ocurrir naturalmente cuando el cuerpo está expuesto a temperaturas frías, como tratamiento para la obesidad y la diabetes.

"Hay varios fármacos clínicamente disponibles que promueven el pardeamiento, pero todos deben administrarse como píldoras o inyecciones -señala el colíder del estudio, Li Qiang, profesor asistente de Patología y Biología Celular en CUMC-. Esto expone todo el cuerpo a los medicamentos, lo que puede conducir a efectos secundarios como malestar estomacal, aumento de peso y fracturas óseas. Nuestro parche cutáneo parece aliviar estas complicaciones mediante la entrega de la mayoría de los medicamentos directamente al tejido graso".

Reducción del 20%

Para aplicar el tratamiento, los medicamentos se envuelven primero en nanopartículas, cada una de aproximadamente 250 nanómetros (nm) de diámetro, un tamaño demasiado pequeño para ser visto a simple vista. (En comparación, un pelo humano es de aproximadamente 100.000 nm de ancho). Las nanopartículas se cargan en un parche de piel de un centímetro cuadrado que contiene docenas de agujas microscópicas. Cuando se aplican a la piel, las agujas perforan sin dolor la piel y liberan gradualmente el fármaco de las nanopartículas al tejido subyacente.

"Las nanopartículas fueron diseñadas para retener eficazmente el fármaco y luego poco a poco colapsar, liberándolo en el tejido cercano de una manera sostenida en lugar de propagar el fármaco por todo el cuerpo rápidamente", señala el diseñador de parches y colíder del trabajo Zhen Gu, experto en ingeniería biomédica en la Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill y la Universidad Estatal de Carolina del Norte.

El nuevo enfoque de tratamiento se probó en ratones obesos cargando las nanopartículas con uno de los dos compuestos conocidos por promover el pardeamiento: rosiglitazona ('Avandia') o agonista de receptor beta-adrenérgico (CL 316243) que funciona bien en ratones, pero no en seres humanos. A cada ratón se le dieron dos parches -uno cargado con nanopartículas que contenían fármacos y otro sin fármaco- que se colocaron a ambos lados del abdomen inferior.

Se aplicaron nuevos parches cada tres días durante un total de cuatro semanas y los ratones de control también recibieron dos parches vacíos. Los roedores tratados con cualquiera de los dos fármacos registraron una reducción del 20 por ciento en la grasa en el lado tratado en comparación con el lado no tratado. También presentaban niveles de glucosa en sangre en ayunas significativamente más bajos que los ratones no tratados.

Las pruebas en ratones normales y delgados revelaron que el tratamiento con cualquiera de los dos fármacos aumentó el consumo de oxígeno de los animales (una medida de la actividad metabólica total) en aproximadamente un 20 por ciento en comparación con los controles no tratados.

Los análisis genéticos revelaron que el lado tratado contenía más genes asociados con la grasa marrón que el lado no tratado, lo que sugiere que los cambios metabólicos observados y la reducción de la grasa se debieron a un aumento del "pardeamiento" en los ratones tratados.

"Muchas personas sin duda estarán emocionadas al saber que podemos ser capaces de ofrecer una alternativa no invasiva a la liposucción para reducir los michelines -dice Qiang-. Lo que es mucho más importante es que nuestro parche puede proporcionar un medio seguro y eficaz de tratar la obesidad y los trastornos metabólicos relacionados como la diabetes".

El parche no se ha probado todavía en seres humanos. Los investigadores están estudiando actualmente qué fármacos, o combinación de medicamentos, funcionan mejor para promover el "pardeamiento" localizado y aumentar el metabolismo general.

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